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A4604-100 SP 600125 100mg

北京優(yōu)尼康生物科技有限公司
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價(jià)格:電議

所在地:北京

型號(hào):A4604-100

更新時(shí)間:2023-08-11

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公司地址:北京市順義區(qū)府前街56號(hào)院1號(hào)樓4層1-416?

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產(chǎn)品簡(jiǎn)介

SP 600125 100mg

公司簡(jiǎn)介

北京優(yōu)尼康生物科技有限公司主要經(jīng)營(yíng)進(jìn)口、國(guó)產(chǎn)生物科研儀器、試劑及耗材,提供技術(shù)服務(wù)的生物公司之一?,F(xiàn)經(jīng)營(yíng)的品牌及相關(guān)產(chǎn)品如下:

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德國(guó)艾本德eppendorf 移液器、分配器等

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德國(guó)IBL international 新蝶呤試劑盒、兒茶酚胺試劑盒;

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自產(chǎn)鎳洛合金接種環(huán)、接種針、核酸染料等

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產(chǎn)品說(shuō)明

 SP 600125 100mg
SP 600125 100mg
SP 600125 100mg

Background

SP600125 is a selective, reversible and ATP-competitive inhibitor of Jun N-terminal kinase (JNK) with IC50 values of 40, 40 and 90 nM for JNK1, 2 and 3, respectively [1].

SP600125 was screened out from a time-resolved f luorescence assay using the GST-c-Jun and recombinant human JNK2. In this assay, SP600125 showed a Ki value of 190 nM. SP600125 was also found to inhibit JNK1, 2 and 3 isoforms in the selectivity tests. The selectivity of SP600125 for JNK is 300-fold greater than that for ERK1 and p38-2. In Jurkat T cells, SP600125 suppressed the phosphorylation of c-Jun with IC50 of 5-10 μM. SP600125 also inhibited the expression of IL-2 and IFN-γ in cells stimulated with PMA and phytohemagglutinin, since JNK had been reported to regulate the transcription of IL-2. Besides that, SP600125 exerted differential inhibition of cytokines in CD4+ cells as well as inflammatory genes in monocytes. Moreover, SP600125 administration significantly inhibited TNF-α expression induced by LPS in a mouse model, suggesting that it had efficacy in endotoxin-induced inf lammation in vivo [1].

References:
[1] Bennett B L, Sasaki D T, Murray B W, et al. SP600125, an anthrapyrazolone inhibitor of Jun N-terminal kinase. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2001, 98(24): 13681-13686.

文獻(xiàn)引用
  • 1. Wang Z, Guhl S, et al. "IL-33 and MRGPRX2-Triggered Activation of Human Skin Mast Cells-Elimination of Receptor expression on Chronic Exposure, but Reinforced Degranulation on Acute Priming." Cells. 2019 Apr 11;8(4). pii: E341. PMID:30979016
  • 2. Wang Q, Zhou C, et al. "The involvement of the ERK-MAPK pathway in TGF-β1-mediated connexin43-gap junction formation in chondrocytes. Connect Tissue Res." 2019 Mar 22:1-10. PMID:30897973
  • 3. Vincent Picher-Martel. "L’implication de l’ubiquiline-2 dans l’agrégation de TDP- 43 et la pathogénèse de la sclérose latérale amyotrophique." University Laval. 2019.
  • 4. Wang Y, Li Y, et al. "The cerebral cavernous malformation disease causing gene KRIT1 participates in intestinal epithelial barrier maintenance and regulation." FASEB J. 2018 Sep 25:fj201800343R. PMID:30252535
  • 5. MXinwei Feng1, Junfeng Lu2, et al. "Mycobacterium smegmatis Induces Neurite Outgrowth and Differentiation in an Autophagy-Independent Manner in PC12 and C17.2 Cells." Front. Cell. Infect. Microbiol., 19 June 2018.
  • 6. Sharma K, Vu TT, et al. "p53-independent Noxa induction by cisplatin is regulated by ATF3/ATF4 in head and neck squamous cell carcinoma cells." Mol Oncol. 2018 Jan 19. PMID:29352505
Show All 7 Citations ↓↓
Chemical Properties
Physical Appearance A solid
Storage Desiccate at -20°C
M.Wt 220.23
Cas No. 129-56-6
Formula C14H8N2O
Solubility ≥11mg/mL in DMSO, ≥2.56 mg/mL in EtOH with gentle warming,insoluble in H2O
Chemical Name dibenzo[cd,g]indazol-6(2H)-one
SDF Download SDF
Canonical SMILES O=C1C2=CC=CC3=C2C(C4=CC=CC=C41)=NN3
運(yùn)輸條件 試用裝:藍(lán)冰運(yùn)輸。 其他可選規(guī)格:常溫運(yùn)輸或根據(jù)您的要求用藍(lán)冰運(yùn)輸。
一般建議 為了使其更好的溶解,請(qǐng)用37℃加熱試管并在超聲波水浴中震動(dòng)片刻。不同廠家不同批次產(chǎn)品溶解度各有差異,僅做參考。若實(shí)驗(yàn)所需濃度過(guò)大至產(chǎn)品溶解限,請(qǐng)?zhí)砑又軇┲芑蜃孕姓{(diào)整濃度。
試驗(yàn)操作
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)[1]:

細(xì)胞系

MIN6細(xì)胞

制備方法

該化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM,若配制更高濃度的溶液,一般步驟如下:請(qǐng)將試管置于37℃加熱10分鐘和/或?qū)⑵渲糜诔暡ㄔ≈姓鹗幰欢螘r(shí)間。原液于-20℃可放置數(shù)月。

反應(yīng)條件

40 μM,36 hours

實(shí)驗(yàn)結(jié)果

在Gal4質(zhì)粒和CREB質(zhì)粒轉(zhuǎn)染的MIN6細(xì)胞中,SP600125以劑量依賴性方式顯著刺激CREB介導(dǎo)的啟動(dòng)子活性。在轉(zhuǎn)染的MIN6細(xì)胞中,20 μM SP600125將報(bào)告基因的活性增加2.8倍。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn): [1]

動(dòng)物模型

雄性C57BL/6 小鼠

給藥劑量

皮下注射,15 mg/kg,在0、12、24和36 h給藥

實(shí)驗(yàn)結(jié)果

在0時(shí)刻給藥SP600125后,腹腔注射單劑量的50 μg抗CD3。48小時(shí)后,殺死小鼠,并切除胸腺以分離胸腺細(xì)胞。SP600125給藥的小鼠對(duì)CD3 Ab介導(dǎo)的凋亡產(chǎn)生完全的抗性,CD4+CD8+數(shù)目與對(duì)照動(dòng)物相同。

注意事項(xiàng)

請(qǐng)于室內(nèi)測(cè)試所有化合物的溶解度。雖然化合物的實(shí)際溶解度可能與其理論值略有不同,但仍處于實(shí)驗(yàn)系統(tǒng)誤差的允許范圍內(nèi)。

References:

[1] Vaishnav D, Jambal P, Reusch J E B, et al. SP600125, an inhibitor of c-jun N-terminal kinase, activates CREB by a p38 MAPK-mediated pathway. Biochemical and biophysical research communications, 2003, 307(4): 855-860.

[2] Bennett B L, Sasaki D T, Murray B W, et al. SP600125, an anthrapyrazolone inhibitor of Jun N-terminal kinase. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2001, 98(24): 13681-13686.

生物活性
描述 SP600125是JNK的廣譜抑制劑,作用于JNK1、JNK2和JNK3,IC50值分別為40 nM、40 nM和90 nM。
靶點(diǎn) JNK1 JNK2 JNK3 Aurora A Flt3 TRKA
IC50 40 nM 40 nM 90 nM 60 nM 90 nM 70 nM


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